Viên ngậm Levitra ODT 10mg Bayer điều trị rối loạn chức năng cương dương (1 vỉ x 2 viên)

Thành phần của Levitra ODT 10mg

Công dụng của Levitra ODT 10mg

Chỉ định

Thuốc Levitra Odt 10 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị rối loạn chức năng cương ở nam giới trưởng thành (không có khả năng đạt hoặc duy trì sự cương dương vật đủ để thỏa mãn trong giao hợp).

Dược lực học

Cương dương vật là một quá trình huyết động học dựa trên sự giãn cơ trơn tại thể hang và những tiểu động mạch có liên quan. Khi có kích thích tình dục, từ những tận cùng thần kinh tại thể hang sẽ phóng thích nitric oxide (NO), làm hoạt hóa enzyme guanylate cyclase gây tăng nồng độ guanosine monophosphate vong (cGMP) tại thể hang. Điều này kích hoạt sự giãn cơ trơn, cho phép tăng lưu lượng máu vào dương vật. Mức cGMP thực tế một mặt được điều hoà theo tỷ lệ tổng hợp qua guanylate cyclase, mặt khác theo tỷ lệ thoái biến qua cGMP hydrolyzing phosphodiesterases (PDE). 

Do tác dụng ức chế PDE5, enzyme chịu trách nhiệm gây thoái biến cGMP tại thể hang, vardenafil làm tăng mạnh tác dụng của NO nội sinh, được phóng thích tại chỗ tại thể hang khi có kích thích tình dục. Sự ức chế PDE5 của vardenafil làm tăng lượng cGMP tại thể hang, dẫn đến giãn cơ trơn và đưa dòng máu vào thể hang.

Do đó, vardenafil làm tăng đáp ứng tự nhiên với kích thích tình dục. Trên in vitro, vardenafil gây tăng lượng cGMP phân lập từ thể hang của người dẫn đến tình trạng giãn cơ. Trên thể còn tỉnh táo, vardenafil gây ra sự cương dương, phụ thuộc vào sự tổng hợp nitric oxide nội sinh và được tăng tiềm lực nhờ các chất sinh nitric oxide. 

Dược động học

Hấp thu

Giá trị trung vị của thời gian đạt Cmax ở các bệnh nhân dùng Levitra ODT 10 mg trong tình trạng nhịn đói dao động trong khoảng từ 45 đến 90 phút. Bữa ăn giàu chất béo không ảnh hưởng đến AUC và Tmax của vardenafil trong khi làm giảm trung bình là 35% trên Cmax của vardenafil. Khi Levitra ODT 10 mg được dùng với nước, AUC giảm 29% và giá trị trung vị của Tmax giảm 60 phút, tuy nhiên Cmax không bị ảnh hưởng. 

Phân bố 

Thể tích phân bố ở giai đoạn ổn định là 208 L cho thấy sự phân bố vào các mô của vardenafil. Vardenafil và chất chuyển hoá chính (M1) có tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương cao (khoảng 95% đối với vardenafil và M1). Sự gắn kết này là có hồi phục và không phụ thuộc vào tổng nồng độ của thuốc. 

Chuyển hoá 

Vardenafil chuyển hóa chủ yếu qua hệ thống enzyme CYP3A4, với sự tham gia của CYP3A5 va CYP2C9 dạng đồng phân. Thời gian bán thải của chất chuyển hóa M1 là khoảng 3 - 5 giờ. Trên người, chất chuyển hoá chính trong tuần hoàn (M1) được tạo ra qua quá trình desethylation tại vòng piperazine của vardenafil sẽ tiếp tục được chuyển hoá.

Trong hệ thống tuần hoàn, M1 ở dưới dạng kết hợp với glucuronide (glucuronic acid). Nồng độ trong huyết tương của chất M1 dạng không kết hợp với glucuronide chiếm khoảng 26% tổng số hợp chất ban đầu. Chất chuyển hoá M1 có đặc tính chọn lọc phosphodiesterase tương tự như vardenafil và khả năng ức chế PDE5 trên in vitro là khoảng 28% so với vardenafil, đóng góp khoảng 7% hiệu quả điều trị. 

Thải trừ

Tổng tỷ lệ thanh thải của vardenafil là 56 L/giờ với thời bán thải khoảng 4 - 5 giờ. Thải trừ chủ yếu qua phân (khoảng 91 - 95% liều uống) và một phần nhỏ qua nước tiểu (khoảng 2 - 6%).

Cách dùng Levitra ODT 10mg

Cách dùng

Nên đặt Levitra ODT 10 mg trên lưỡi cho đến khi hòa tan. Không dùng với nước để uống thuốc. Nên sử dụng ngay sau khi lấy ra khỏi vỉ. Có thể sử dụng Levitra ODT 10 mg sau khi ăn hoặc khi đói. 

Liều dùng

Sử dụng ở nam giới trưởng thành

Liều ban đầu khuyến cáo là một viên Levitra ODT 10 mg khi cần, khoảng 25 - 60 phút trước khi sinh hoạt tình dục. Liều tối đa hàng ngày khuyến cáo là một viên Levitra ODT 10 mg. Số lần dùng tối đa hàng ngày khuyến cáo là một lần trong ngày.

Người già

Liều khởi đầu là 5 mg, có thể tăng liều lên 10 mg, 20 mg khi cần thiết theo chỉ định của bác sĩ.

Bệnh nhân có tổn thương gan

Levitra ODT 10 mg không được chỉ định là liều khởi đầu trên bệnh nhân có suy gan nhẹ (Child - Pugh A). Dựa trên tính dung nạp và hiệu quả, liều lượng có thể tăng đến Levitra FCT 10 mg và 20 mg, hoặc Levitra ODT 10 mg. Các bệnh nhân suy gan mức độ trung bình hoặc nặng, Child Pugh B hoặc Child Pugh C, không nên sử dụng Levitra ODT 10 mg.

Bệnh nhân có tổn thương thận

Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình. Trên bệnh nhân suy thận nặng (CrCl < 30 ml/phút) nên xem xét liều khởi đầu của Levitra FCT 5 mg. Dựa trên tính dung nạp và hiệu quả, có thể tăng đến liều Levitra FCT 10 mg và 20 mg. hoặc Levitra ODT 10 mg. Levitra ODT không được dùng trên bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối. 

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Khi quá liều, cần điều trị nâng đỡ chuẩn. Lọc thận không làm tăng thanh thải vardenafil vì thuốc gắn kết cao với protein huyết thanh và không thải trừ nhiều qua nước tiểu. 

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Levitra ODT 10 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Rối loạn hệ thống thần kinh: Choáng váng.

• Rối loạn mạch máu: Giãn mạch.

• Rối loạn tiêu hóa: Khó tiêu.

• Rối loạn hô hấp: Sung huyết mũi.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Rối loạn mắt: Rối loạn thị giác, sung huyết nhãn cầu, loạn thị màu sắc, đau mắt và khó chịu, sợ ánh sáng.

• Rối loạn tai và mê đạo: Ù tai, chóng mặt.

• Rối loạn tim: Hồi hộp, nhịp tim nhanh.

• Rối loạn hô hấp: Sung huyết xoang, khó thở.

• Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng và tiêu hoá, khô miệng, tiêu chảy, bệnh hồi lưu thực quản dạ dày, viêm dạ dày, nôn.

• Rối loạn gan mật: Tăng transaminases.

• Rối loạn da: Ban đỏ, nổi mẩn.

• Rối loạn cơ xương: Đau lưng, đau cơ, tăng trương lực cơ, tăng creatine phosphokinase.

• Rối loạn sinh sản: Tăng cương dương.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Levitra ODT 10 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc (hoạt chất chính hay tá dược). 

• Bệnh nhân đang được điều trị đồng thời với nitrates hay những chất sinh nitric oxide. 

• Bệnh nhân bị mất thị giác ở một mắt vì bệnh dây thần kinh thị giác phần trước không phải do viêm động mạch gây thiếu máu cục bộ (NAION), bất kể giai đoạn này có liên kết với phơi nhiễm với các thuốc ức chế phosphodiesterase 5 (PDE5) trước đây hay không. 

• Bệnh nhân đang dùng các thuốc ức chế mạnh hoặc trung bình CYP3A4 như ketoconazol, itraconazol, ritonavir, indinavir, erythromycin và clarithromycin.

Thận trọng khi sử dụng

Trước khi khởi đầu bất kỳ điều trị rối loạn cương dương, thầy thuốc phải xem xét tình trạng tim mạch của bệnh nhân vì hoạt động tình dục có liên quan đến một mức độ nguy cơ tim mạch. Vardenafil có tính giãn mạch có thể làm giảm huyết áp nhẹ và thoáng qua. Những bệnh nhân có tắc nghẽn dòng máu đi ra của thất trái có thể nhạy cảm với tác dụng của các thuốc giãn mạch bao gồm những thuốc ức chế PDE5.

Nói chung các thuốc để điều trị rối loạn chức năng cương dùng thận trọng trên bệnh nhân có biến dạng về giải phẫu của dương vật như gập góc, xơ hóa thể hang hay bệnh Peyronie hoặc trên bệnh nhân có những bệnh có thể dẫn đến chứng cương đau dương vật như thiếu máu tế bào hình liềm, u đa tủy hay bệnh bạch cầu. Độ an toàn và hiệu quả của sự kết hợp giữa Levitra với các điều trị rối loạn chức năng chưa được nghiên cứu. Vì vậy không khuyến cáo dùng phối hợp. 

Độ an toàn của Levitra chưa được nghiên cứu trên những phân nhóm bệnh nhân sau đây và vì vậy không khuyến cáo dùng: Suy thận vừa hay nặng, Child Pugh B hay Child Pugh C, bệnh thận giai đoạn cuối cần thẩm tách máu, hạ huyết áp lúc nghỉ huyết áp tâm thu < 90 mmHg,bệnh sử đột quỵ hoặc nhồi máu cơ tim gần đây trong vòng 6 tháng qua, đau thắt ngực không ổn định, và các bệnh võng mạc thoái hóa do di truyền như viêm võng mạc sắc tố. 

Ảnh hưởng lên khoảng QT 

Lưu ý khi kê toa Levitra cho bệnh nhân có bệnh sử kéo dài QT hay những bệnh nhân đang dùng thuốc gây kéo dài QT. Các bệnh nhân đang dùng thuốc chống loạn nhịp nhóm IA như quinidine, procainamide hay nhóm H1 như amiodarone, sotalol, các thuốc chống loạn nhịp hay những bệnh nhân có kéo dài khoảng QT bẩm sinh nên tránh sử dụng Levitra. 

Ảnh hưởng lên thị giác 

Đã báo cáo thấy trường hợp giảm thị lực thoáng qua, bệnh lý thần kinh thị giác (NAION) không phải do viêm động mạch gây thiếu máu cục bộ ở những bệnh nhân có dùng các thuốc ức chế PDE5 kế cả Levitra. Nếu đột nhiên giảm thị lực, bệnh nhân nên ngừng sử dụng Levitra và tham khảo ý kiến bác sĩ ngay.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Do choáng váng và rối loạn thị lực đã được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng với vardenafil nên bệnh nhân nên biết cơ thể họ phản ứng như thế nào với vardenafil trước khi lái xe hay điều khiển máy móc. 

Thời kỳ mang thai và cho con bú

Levitra không có chỉ định sử dụng ở phụ nữ. Không có các nghiên cứu vardenafil trên phụ nữ có thai. Hiện chưa có dữ liệu trên khả năng sinh sản. 

Tương tác thuốc

Nitrates, chất sinh Nitric Oxide

Không có thông tin về tiềm năng làm hạ huyết áp của vardenafil khi sử dụng kết hợp với nitrates ở bệnh nhân và vì thế chống chỉ định sử dụng kết hợp.

Nicorandil là một chất ghép giữa chất làm mở kênh potassium và nitrate. Do thành phần nitrate có khả năng có tương tác nghiêm trọng với vardenafil. 

Thuốc ức chế CYP 

Vardenafil được chuyển hóa chủ yếu qua các enzyme tại gan thông qua CYP3A4, với sự góp phần từ các đồng dạng CYP3A5 và CYP2C. Do đó, thuốc ức chế những enzyme này có thể làm giảm thanh thải vardenafil. Cimetidine, là một thuốc ức chế cytochrome P450 không đặc hiệu, không có tác dụng trên AUC và Cmax của vardenafil khi sử dụng chung với Levitra. Một số thuốc ức chế CYP3A4 như erythromycin, ketoconazole, indinavir, ritonavir làm tăng AUC và Cmax của vardenafil khi sử dụng chung với Levitra.

Thuốc chẹn alpha 

Vì thuốc chẹn alpha đơn trị liệu có thể làm giảm huyết áp đáng kế, đặc biệt là hạ huyết áp tư thế và ngất khi dùng phối hợp với Levitra. Các bệnh nhân được điều trị với thuốc chẹn alpha không nên sử dụng viên nén Levitra 10 mg tan trong miệng để bắt đầu điều trị.

Levitra có thể sử dụng tại bất kỳ thời điểm nào khi sử dụng với alfuzosin hoặc tamsulosin. Với terazosin và các thuốc chẹn alpha khác cân cân nhắc tới khoảng chia liều giữa các thuộc khi điều trị kết hợp với Levitra. Ở những bệnh nhân đang dùng liều tối ưu Levitra, điều trị với các thuốc chẹn alpha nên bắt đầu với mức liều thấp nhất.

Bảo quản

Nhiệt độ không quá 30°C.