Viên nén Splostal 100mg Shinpoong Daewoo phòng ngừa biến chứng huyết khối (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc SPlostal 100mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Phòng ngừa biến chứng huyết khối sau nong hoặc đặt stent mạch vành.
• Cải thiện triệu chứng và khoảng cách đi bộ trong chứng khập khễnh cách hồi không đau lúc nghỉ và không có dấu hiệu hoại tử mô ngoại biên (bệnh lý động mạch ngoại biên Fontaine giai đoạn II).

Dược lực học

Chưa rõ cơ chế tác dụng của cilostazol trên các triệu chứng đau khập khễnh cách hồi. Cilostazol và một số chất chuyển hoá có tác dụng ức chế AMP vòng (cAMP) phosphodiesterase III (chất ức chế PDE II), do đó ức chế hoạt tính của phosphodiesterase và làm giảm sự thoái biến cAMP, nên làm tăng lượng cAMP trong tiểu cầu và mạch máu, dẫn đến ức chế kết tập tiểu cầu và làm giãn mạch.

Cilostazol tác động lên thành mạch và cả chức năng tim mạch. Cilostazol gây giãn mạch không do hóc môn, tác động mạnh trên động mạch đùi, kém hơn trên động mạch đốt sống, động mạch cảnh, động mạch mạc treo tràng trên. Động mạch thận không bị ảnh hưởng bởi tác động này.

Dược động học

Sau khi dùng các liều lặp lại 100mg x 2 lần/ ngày ở người mắc bệnh động mạch ngoại biên, nồng độ ổn định sẽ đạt được trong vòng 4 ngày.

Cilostazol gắn 95 – 98% vào protein huyết tương, chủ yếu là với albumin. Chất chuyển hoá dehydro và chất chuyển hoá 4-transhydroxy gắn vào protein tương ứng là 97,4% và 66%.

Nửa đời thải trừ khoảng 10,5 giờ. Hai chất chuyển hoá chính dehydro-cilostazol và 4′-trans-hydroxy cilostazol đều có nửa đời tương tự. Chất chuyển hoá dehydro có tác dụng chống kết tập tiểu cầu mạnh gấp 4 – 7 lần chất gốc, còn chất chuyển hóa 4′-trans-hydroxy thì mạnh gấp 5 lần.

Cilostazol bị chuyển hóa gần như hoàn toàn và thải trừ qua thận dưới dạng chất chuyển hoá. Isoenzyme chủ yếu trong quá trình chuyển hoá là Cytochrom P-450 CYP3A4, một phần qua CYP2C19, và rất ít qua CYP1A2.

Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận (74%), phần còn lại qua phân. Khoảng 30% liều dùng thải trừ qua thận dưới dạng chất chuyển hoá 4′-trans-hydroxy.

Cách dùng

SPlostal 100mg dùng đường uống.

Uống thuốc trước bữa ăn 30 phút hoặc sau bữa ăn 2 giờ.

Liều dùng

Ngừa huyết khối sau nong hoặc đặt stent mạch vành: 100 mg x 2 lần/ ngày, đơn trị hay phối hợp với aspirin.

Chứng khập khễnh cách hồi: Liều khuyến cáo là 100 mg x 2 lần/ ngày.

Lưu ý:

Điều trị trong 16 - 24 tuần có thể cải thiện đáng kế khoảng cách đi bộ và có thể quan sát được vài hiệu quả của thuốc sau 4 - 12 tuần điều trị.

Cân nhắc các trị liệu khác nếu cilostazol không có hiệu quả sau 6 tháng.

Không cần chỉnh liều ở người già, ở người có độ thanh thải creatinin (Clcr) > 25 mL/phút hay người mắc bệnh gan nhẹ.

Tính hiệu quả và an toàn của thuốc chưa được xác định ở trẻ em.

Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Thông tin về quá liều cấp còn hạn chế. Các triệu chứng có thể xảy ra là nhức đầu dữ dội, tiêu chảy, nhịp tim nhanh và loạn nhịp tim.

Theo dõi người bệnh chặt chẽ và điều trị hỗ trợ. Làm rỗng dạ dày bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày. Cilostazol gần như không bị thải trừ qua thẩm phân máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc SPlostal 100mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR). 

Thường gặp:

• Nhức đầu; tiêu chảy, phân bất thường; vết bầm máu; phù (ngoại biên, mặt).
• Chóng mặt; hồi hộp, nhịp tim nhanh, đau thắt ngực, loạn nhịp tim, loạn nhịp ngoại tâm thu thất.
• Viêm mũi, viêm họng; buồn nôn, nôn, khó tiêu, đầy bụng, đau bụng.
• Phát ban, mẫn ngứa; đau ngực, suy nhược.

Ít gặp:

• Thiếu máu; phản ứng dị ứng; tăng đường huyết, đái tháo đường.
• Lo âu; mất ngủ, ác mộng; nhồi máu cơ tim, rung nhĩ, suy tim sung huyết, nhịp nhanh trên thất, ngất, xuất huyết mắt, chảy máu cam, xuất huyết tiêu hoá, xuất huyết không đặc hiệu, hạ huyết áp tư thế.
• Khó thở, viêm phổi, ho; viêm dạ dày; đau cơ; ớn lạnh.

Hiếm gặp:

• Kéo dài thời gian chảy máu, tăng tiểu cầu nguyên phát; suy thận cấp, suy thận.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc SPlostal 100mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với cilostazol hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• Suy thận nặng: Clcr ≤ 25 mL/phút.

• Suy gan từ trung bình đến nặng.

• Suy tim sung huyết.

• Thời kỳ mang thai.

• Người có khuynh hướng dễ chảy máu (loét tiêu hoá tiến triển, xuất huyết não trong vòng 6 tháng, bệnh võng mạc do đái tháo đường, tăng huyết áp không kiểm soát tốt).

• Người có tiền sử nhịp nhanh thất, rung thất hoặc có khoảng QTc kéo dài.

Thận trọng khi sử dụng

Cilostazol có thể gia tăng nguy cơ chảy máu khi phẫu thuật (kể cả trong những thủ thuật xâm lấn nhỏ như nhổ răng). Nếu bệnh nhân cần phẫu thuật nhưng không cấp thiết và không cần đến tác dụng chống tiểu cầu thì nên ngưng cilostazol trước phẫu thuật 5 ngày.

Đã có những báo cáo hiếm hoi về rối loạn huyết học bao gồm tăng tiểu cầu thứ phát, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt, giảm huyết cầu toàn thể và thiếu máu bất sản. Hầu hết bệnh nhân hồi phục sau khi ngưng cilostazol.

Thận trọng khi xảy ra các hiện tượng chảy máu, dễ thâm tím hay bất kỳ dấu hiệu nào ám chỉ sự tiến triển sớm loạn tạo máu như sốt, đau họng. Nên ngưng cilostazol ngay lập tức khi xuất huyết võng mạc hoặc khi có bất kì bằng chứng lâm sàng hoặc cận lâm sàng về rối loạn huyết học.

Thận trọng ở người bị lệch tâm nhĩ hoặc tâm thất, rung nhĩ, cuồng nhĩ.

Chỉ sử dụng cilostazol ở những bệnh nhân đã thực hiện biện pháp thay đổi lối sống (luyện tập, ăn uống điều độ và ngừng hút thuốc) nhưng vẫn không cải thiện bệnh.

Không sử dụng cho những bệnh nhân rối loạn nhịp tim nghiêm trọng (nhịp tim nhanh, rồi loạn nhịp), đau thắt ngực không ổn định, có cơn đau tim, bệnh nhân đã phẫu thuật bắc cầu động mạch vành hoặc bệnh nhân đang sử dụng thuốc chống đông máu hoặc thuốc chống kết tập tiểu cầu trở lên như aspirin va clopidogrel.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Cilostazol có thể gây chóng mặt, cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Chưa có dữ liệu đầy đủ về việc dùng cilostazol ở phụ nữ có thai. Không nên dùng cilostazol khi mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Chưa biết cilostazol có tiết vào sữa mẹ hay không. Không khuyến cáo dùng thuốc trong thời kỳ đang cho con bú hoặc nên ngưng cho con bú khi đang dùng thuốc.

Tương tác thuốc

Aspirin, thuốc chống tập kết tập tiểu cầu (clopidogrel), thuốc chống đông (wafarin): Có thể gây kéo dài thời gian chảy máu.

Phối hợp với các thuốc có tiềm năng gây hạ huyết áp có thể gây tác động hạ huyết áp cộng gộp đi kèm nhịp tim nhanh phản xạ.

Chất ức chế Cytochrome P-450 (CYP) (các macrolid, kháng nấm nhóm azol, chất ức chế protease, chất ức chế bơm proton…): Có thể làm tăng nồng độ cilostazol trong huyết tương.

Chất nền CYP-450 (simvastatin, cisaprid, halofantrin, pimozid, dẫn xuất nấm cựa gà…): Có thể làm tăng nồng độ các chất này trong huyết thanh.

Chất cảm ứng CYP-450 (carbamazepin, phenytoin, rifampicin và St. John’s wort): Có thể làm thay đổi hiệu quả của cilostazol.

Nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.