Thuốc Getsitalip Getz Pharma hỗ trợ điều trị đái tháo đường tuýp 2 (2 vỉ x 7 viên)

Chỉ định

Thuốc Getsitalip Tablets 100mg được chỉ định bổ trợ chế độ ăn kiêng và tập thể dục ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 giúp kiểm soát đường huyết,dưới các dạng sau:

• Đơn trị liệu.

• Phối hợp 2 thuốc: Phối hợp với Metcarrin hoặc sulfonylurea hoặc thuốc đồng vận PPARY (Ví dụ: Thiazolidinediones) khi mà điều trị bằng thuốc đơn trị liệu, chế độ ăn kiêng và tập thể dục sẽ không thể kiểm soát đường huyết thích hợp.

• Phối hợp 3  thuốc: Phối hợp với Metformin và 1 sulfonylurea hoặc Metformin và 1 PPARY (Ví dụ: Thiazolidinediones) khi mà phối hợp 2 trong các thuốc này, ăn kiêng và tập thể dục không thể kiểm soát đường huyết thích hợp.

• Phối hợp với Insulin.

Dược lực học

Sitagliptin là chất có hoạt tính ức chế DPP-4 ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp II bằng cách làm chậm sự bất hoạt các hormon incretin gồm có “peptid 1 tương tự Glucagon” [Glucagonlike peptid-1 (GLP-1)] và “polypeptide hướng insulin phụ thuộc glucose” [Glucose dependent insulinotropic polypeptide - (GIP)]. Các incretin là một phần của hệ thống nội sinh, tham gia điều hòa sự ổn định nội mô glucose trong cơ thể.

Khi nồng độ glucose trong máu bình thường hoặc tăng cao, GLP-1 và GIP gây tăng tổng hợp và giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy bằng con đường dẫn truyền tín hiệu nội bào có liên quan đến AMP vòng, GLP-1 cũng làm giảm tiết glucagon từ các tế bào alpha tuyến tụy, dẫn đến giảm sản xuất glucose ở gan. Bằng cách gia tăng và kéo dài hoạt tính của incretin, Sitagliptin làm tăng tiết insulin và làm giảm nồng độ glucagon phụ thuộc glucose trong vòng tuần hoàn.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống sitagliptin liều 100mg, thuốc được hấp thu nhanh với nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax trung bình) đạt được sau khi uống từ 1 đến 4 giờ, diện tích dưới đường cong (AUC) trong huyết tương trung bình là 8,52 HM.giờ, Cmax là 950nm. Sinh khả dụng tuyệt đối của Sitagliptin là khoảng 87%. Diện tích dưới đường cong AUC trong huyết tương của Sitagliptin tăng tỉ lệ thuận với liều.

Phân bố

Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định sau khi tiêm tĩnh mạch liều duy nhất 100mg là khoảng 198 lit. Một phần, pho Sitagliptin kết hợp thuận nghịch với protein huyết tương (38%). 

Chuyển hoá và thải trừ

Sitagliptin bị thải trừ chủ yếu dưới dạng không thay đổi vào nước tiểu (khoảng 79%), do đó chuyển hóa là con đường thải trừ thứ yếu. Sau khi uống [14C] Sitagliptin, xấp xỉ 100% phóng xạ đã uống bị thải trừ vào phân (13%) hoặc nước tiểu (87%) trong một tuần dùng thuốc. Thời gian bán thải biểu kiến ta sau liều uống 100mg Sitagliptin là khoảng 12,4 giờ và độ thanh thải qua thận là khoảng 350ml/phút. 

Các trường hợp đặc biệt:

Suy thận

Bệnh nhân suy thận nhẹ không có sự gia tăng nồng độ Sitagliptin trong huyết tương có ý nghĩa về mặt lâm sàng. Diện tích dưới đường cong AUC trong huyết tương của Sitagliptin tăng khoảng 2 lần ở những bệnh nhân suy thận trung bình, 4 lần ở bệnh nhân suy thận nặng và bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối phải thẩm tách máu. 

Suy gan

Chưa có kinh nghiệm lâm sàng trên bệnh nhân suy gan nặng (Điểm số Child-Pugh > 9). Tuy nhiên, vì Sitagliptin chủ yếu được thải trừ qua thận, suy gan nặng dự kiến có thể không ảnh hưởng đến dược động học của Sitagliptin. 

Người già

Bệnh nhân cao tuổi (65 - 80 tuổi) có nồng độ Sitagliptin trong huyết tương cao hơn khoảng 19% so với các bệnh nhân trẻ hơn.

Cách dùng 

Uống Getsitalip (Sitagliptin trong bữa ăn nhiều chất béo không ảnh hưởng đến dược động học, Getsitalip (sitagliptin) có thể được dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng

Liều khuyến cáo của Getsitalip (Sitagliptin) là 100mg mỗi ngày dạng đơn trị liệu hoặc phải hợp điều trị với Metformin, 1 sulfonylurea, insulin (Có hoặc không có Metformin), 1 thuốc đồng vận PPARY (Ví dụ: Thiazolidinediones), metformin cộng với 1 sulfonylurea, hoặc metformin công thuốc đồng vận PPARP (Ví dụ: Thiazolidinediones). 

Khi Getsitalin (Sitagliptin) kết hợp với sulfonylurea hoặc với insulin, có thể xem xế dùng sulfonylurea hoặc insulin với liều thấp hơn để làm giảm nguy cơ hạ đường huyết do sulfonylurea hoc insulin. 

Các trường hợp đặc biệt:

Suy thận

Đối với bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin [Clu]=50mL phút, tương đương với nồng độ creatinin huyết thanh 51,7 mg/dl ở nam và 21,5 mg/dl ở nữ), không cần điều chỉnh liều sitagliptin, Đối với bệnh nhân suy thận trung bình (Cle> 30 đến < 50ml phút, tương đương với nồng độ creatinin huyết thanh từ > 1,7 đến 3,0 mg/dl và 21,5 đến 32,5 mg CL sitagliptin là 50 mg uống mỗi ngày một lần.

Đối với bệnh nhân suy thận nặng (Cc 3 30 ml/phút, tương đương với nồng độ creatinin huyết thanh > 3,0 mg/dl ở nam và 2,5 mg dL ở nữ) hoặc bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) đòi hỏi phải thấm tách màu hoặc thậm tách phúc mạc, liệu sitagliptin là 23mg mỗi ngày một lần. Có thể uống Sitagliptin trong thời gian không thắm tách máu.

Người già

Không cần điều chỉnh liều theo độ tuổi.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Khi xảy ra quá liều, có thể sử dụng các phương pháp điều trị hỗ trợ thông thường như thải trừ các chất không được hấp thu qua đường tiêu hóa, theo dõi lâm sàng (bao gồm điện tâm đồ), và điều trị hỗ trợ tùy theo tình trạng lâm sàng của bệnh nhân. Sitagliptin chỉ được thải trừ bằng thẩm tách ở mức độ vừa phải. Thẩm tách máu kéo dài có thể được xem xét nếu phù hợp về lâm sàng. Chưa được biết Sitagliptin có thể bị thải trừ bằng thẩm tách màng bụng hay không.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Getsitalip Tablets 100mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Đơn trị liệu: 

Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, đau đầu và viêm mũi họng.

Sitagliptin phối hợp với Metformin HCl: 

• Thường gặp: Buồn nôn.

• Ít gặp: Buồn ngủ, tiêu chảy, đau bụng trên và hạ đường huyết. 

Stalintin với sulphonylurea:

• Thường gặp: hạ đường huyết 

Sitagliptin di Pioglitazone:

• Thường gặp: Hạ đường huyết, đầy hơi,phù ngoại biên. 

Sitasfintit sulfonylurea Metformin HСІ:

• Rất thường gặp: Hạ đường huyết. 

• Thường gặp: Táo bón.

Sitagliptin với Rosiglitazone và Metformin HCI :

• Thường gặp: Hạ đường huyết, nhức đầu, tiêu chảy, nôn mửa, phù ngoại biên. 

Sitagliptin voi insulin:

• Thường gặp: Gây cảm, hạ đường huyết và đau đầu. 

• Ít gặp: Khô miệng, táo bón.

• Hiếm: Tắc nghẽn trực tràng, phân đóng khối, bí tiểu. 

Thông báo bác sĩ những tác dụng phụ gặp phải khi dùng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Getsitalip Tablets 100mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với Sitagliptin hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc. 

• Bệnh nhân đái tháo đường tuýp 1 hoặc đang điều trị đái tháo đường nhiễm toan ceton. 

• Trẻ em dưới 18 tuổi. 

Thận trọng khi sử dụng

Viêm tuyến tụy: 

Sau khi khởi đầu điều trị bằng Sitagliptin, bệnh nhân nên được theo dõi cẩn thận các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh viêm tuyến tụy. Nếu nghi ngờ viêm tuyến tụy, nên ngưng Sitagliptin ngay lập tức và bắt đầu có phương pháp điều trị thích hợp. 

Hạ đường huyết:

Tỉ lệ hạ đường huyết tăng ở các bệnh nhân phối hợp Sitagliptin với sulfonylurea hoặc với insulin, là những thuốc có thể gây hạ đường huyết. Do đó, có thể cần phải giảm liều sulfonylurea hoặc insulin để làm giảm nguy cơ hạ huyết áp. 

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Getsitalip không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, khi lái xe và vận hành máy móc, cần lưu ý đã có báo cáo về các trường hợp hoa mắt và buồn ngủ. Ngoài ra, những cảnh báo nguy cơ hạ đường huyết khi phối hợp Getsitalip  và  thuốc nhóm sulphonylurea hoặc insulin cho bệnh nhân.

Thời kỳ mang thai 

Sự an toàn của Sitagliptin ở phụ nữ có thai chưa được biết. Sitagliptin, tương tự các thuốc chống tăng đường huyết khác, không được khuyến cáo sử dụng ở phụ nữ có thai. 

Thời kỳ cho con bú

Chưa biết Sitagliptin có tiết vào sữa mẹ hay không. Vì có nhiều thuốc tiết vào sữa mẹ, không nên dùng Sitagliptin trong khi cho con bú.

Tương tác thuốc

Digoxin: 

Sitagliptin có ảnh hưởng rất nhỏ đến nồng độ digoxin trong huyết tương. Không khuyến cáo điều chỉnh liều. Tuy nhiên, bệnh nhân có nguy cơ ngộ độc digoxin nên được theo dõi khi dùng đồng thời Sitagliptin và digoxin.

Bảo quản dưới 30⁰C. Tránh ánh sáng và tránh ẩm.